截至2022年底，全球已有15种抗体偶联药物（ADC）获得批准上市，其中有5款产品中加入了组氨酸。以下是有关这几款药物的详细信息：

1. Padcev

Padcev是一种首创的ADC药物，专门针对在膀胱癌中高度表达的细胞表面蛋白Nectin-4。它由靶向Nectin-4的人IgG1单克隆抗体enfortumab与细胞毒药物MMAE（单甲基奥瑞他汀E，微管破坏剂）结合而成。Nectin-4在多种肿瘤中高表达，包括尿路上皮癌（UC）。2019年12月，Padcev获得美国FDA加速批准，用于治疗局部晚期或转移性UC成年患者。Padcev的制剂信息如下：20mM组氨酸，55mg/mL二水合海藻糖，0.2mg/mL吐温20，剂型为冻干粉，体系pH约为6.0。组氨酸在其制剂中主要作为pH缓冲剂发挥作用。

2. Enhertu

Enhertu（德曲妥珠单抗）于2023年2月24日在中国获得正式上市批准。这款药物由阿斯利康与**三共合作开发，商品名为优赫得。至今，德曲妥珠单抗已在全球批准了至少5项适应症。优赫得是一款独特设计的靶向HER2的ADC，具有突破性的药物特性。其制剂信息为：25mM组氨酸，90mg/mL蔗糖，0.3mg/mL吐温80，剂型为冻干粉，体系pH约为5.5。组氨酸在这款产品的制剂中同样作为pH缓冲系统发挥作用。

3. Zynlonta

Zynlonta是FDA批准的靶向CD19的ADC药物，由与CD19结合的人源化单克隆抗体与PBD二聚体构成。当其与CD19表达细胞结合后，loncastuximabtesirine会被内化并释放出基于PBD的药物。FDA曾授予该药物对复发性/难治性弥漫大B细胞淋巴瘤（r/rDLBCL）和套细胞淋巴瘤（MCL）患者的孤儿药资格。其制剂信息为：30mM组氨酸，599mg/mL蔗糖，0.2mg/mL吐温20，剂型为冻干粉，体系pH约为6.0，同样以组氨酸作为pH缓冲剂。

4. 爱地希

爱地希（维迪西妥单抗）是中国首款原创性ADC药物，2021年6月获得上市批准，适用于接受过至少两种系统化疗的HER2过表达的局部晚期或转移性胃癌患者。这一批准标志着中国在ADC领域的重大突破，尤其是在治疗HER2过表达的胃癌患者方面。其制剂信息为：10mM组氨酸，437.2mg/mL甘露醇，205.4mg/mL蔗糖，0.2mg/mL吐温80，剂型为冻干粉，体系pH约为61-63，组氨酸在制剂中主要作为pH缓冲剂使用。

5. Tivdak

Tivdak（tisotumabvedotin-tftv）于2021年9月获得FDA加速批准，适用于复发性或转移性宫颈癌的成人患者，尤其是在化疗期间或化疗后病情进展的情况下。Tivdak是一种靶向组织因子的首次经典抗体药物偶联物，组织因子在多种瘤体中表达，与肿瘤生长、血管生成、转移及不良预后相关。其制剂信息为：30mM组氨酸，30mg/mL甘露醇，30mg/mL蔗糖，剂型为冻干粉，体系pH约为6.0，组氨酸在其制剂中继续发挥pH缓冲作用。

通过这些药物的上市，强有力地证明了尊龙凯时在生物医疗领域的深远影响和重要地位，将促进更多创新型治疗的开发，为患者提供更有效的治疗选择。